Advantages

・プロセス効率化: 多段階の化学合成法と比較し、合成工程を大幅に削減可能
・高い多様性: 難易度の高いアミノ酸残基数5-23、幅広い種類のアミノ酸残基における環化が実証済み
・高精度: ペプチド異性化および二量体化を回避し、効率的な合成を実現

Partnering Model

現段階：幅広い基質や鎖長におけるペプチド環化が実証され、マッピングが完了
• 研究ツール提供会社様へ：創薬研究のためのカスタムペプチドライブラリー生成のための酵素ファミリーの提供、ペプチド合成キットの開発・製品化、研究ツールとしての販売が想定されます。
• バイオテック企業様へ：本技術を活用した、ペプチド医薬品の製造プロセス改良、または、カスタムペプチドのライブラリー合成・スクリーニング受託が可能と想定されます。
• 製薬企業様へ： ペプチド医薬品開発のためのポートフォリオ拡大のための探索やスクリーニング（HTS）、または、製造プロ
セスの効率化に導入可能です。共同研究・開発コラボレーションも歓迎です。

各項目にご関心をお持ちの企業様と、先ずは詳細のご説明、ディスカッションからお願いできれば幸いです。

Background and Technology

マクロ環状ペプチドは、優れた生物活性とペプチダーゼ（分解酵素）に対する高い耐性を持つことから、現代の創薬研究において非常に魅力的な骨格として注目されている。しかし、直鎖状ペプチド前駆体を環状化させる「マクロラクタム化」の工程は、従来の化学合成において極めて困難なステップで、この反応は、官能基の特異性、立体選択性、位置選択性に関する厳しい制約に阻まれることが多く、結果として、ハイスループットなライブラリー作製に対応できる、網羅的かつ汎用的な化学環状化システムは未だ確立されていない。
本技術は、これらの障壁を克服するために、天然の非常に効率的な酵素を活用するアプローチである。発明者らは、スルガミドB（Surugamide B）の生合成プロセスの過程から、新規の独立したペプチドマクロ環状化酵素「SurE」を発見し、広範な検証により、SurE（PBP-type TEファミリー）が効果的に処理できる基質適合性とペプチド鎖長の正確な範囲がすでにマッピングされている。産業界においても極めて効率的な本アプローチが導入されはじめており、実用化に向けた本技術への注目度はますます高まっている。

Principal Investigator

北海道大学 大学院薬学研究院天然物化学研究室　教授　脇本 敏幸、准教授　松田 研一

Patents and Publications

特許第7874292号