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環状ペプチド構造およびライブラリの簡易形成方法

環状ペプチドを形成させたいペプチド鎖両端にペプチド核酸(PNA)を結合した直鎖状分子。当該PNAに相補的なPNA鎖をハイブリダイズさせることで、バルジ状の環状ペプチド構造を形成する方法。

Advantages

・標的配列の自由度:環状ペプチドの配列に依存せず、容易に環状ペプチド構造を形成可能
・簡便性:環状ペプチドの迅速な生成が可能
・構造制御: ハイブリダイゼーションに基づく環化のため、環形状の調整やスイッチングが期待

Current Stage and Key Data

既知ペプチドの機能の再現確認済
・既知の膜透過性環状ペプチド配列を用いて構築した環状ペプチド構造が、膜透過性を有し、更にPNAの二本鎖形成に応じた膜透過性の制御も達成。

Partnering Model

本発明のライセンス・技術供与、または共同研究(ライブラリ構築・スクリーニング)
・パートナー候補例:ペプチド・中分子を対象に医薬品・サプリメント・化粧品・農薬等の開発を行うバイオテック/製薬企業・食品企業・化粧品企業・農薬企業。

Background

環状ペプチドは、分子内でペプチド鎖が環状に閉じたペプチドであり、環状化することにより、安定性の向上(プロテアーゼ耐性向上)、タンパク質等の標的分子への親和性及び/又は特異性の向上、膜透過性等の機能の付与が報告され、医薬品・サプリメント・化粧品・農薬等への応用が研究開発されている。
ペプチド核酸(Peptide Nucleic Acid, PNA)は人工核酸であり、相補的なDNAとハイブリダイズし極めて安定な二本鎖を形成する。PNAとDNAはDNA同士より安定な二本鎖を形成することが知られている。さらにPNA同士では最も安定な二本鎖を形成する。また、PNAはペプチド様骨格からなる(ペプチド結合で鎖状につながる)ため、ペプチド鎖への導入が容易である。

Principal Investigator

愛場雄一郎 准教授(東海国立大学機構 名古屋大学大学院 理学研究科)

Patents and Publications

特許:出願中(未公開)
学会発表済

プロジェクト番号:96